Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México

Grupo numero 13: Neumología

Segundo y tercer nivel

SILDENAFIL

Edición: 26/04/2021

Generalidades
Sildenafil es un inhibidor potente y selectivo de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), una fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es la enzima responsable de la generación de GMPc. Además de la presencia de ésta enzima en el cuerpo cavernoso del pene, la PDE5 también se observa en la vasculatura pulmonar, por lo tanto el Sildenafil aumenta la GMPc dentro de las células del músculo liso vascular pulmonar produciendo un efecto de relajación.

Riesgo en el Embarazo
C

Efectos Adversos
Cefalea, rubor, diarrea, dolor en las extremidades y dispepsia.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o algunos de los excipientes.
Precauciones: Hipotensión sintomática leve y transitoria. Los pacientes deben conocer que el tratamiento con sildenafil puede afectar su capacidad para conducir y operar maquinaria.

Interacciones
El metabolismo de Sildenafil es principalmente mediado por el citocromo P450 isoformas CYP3A4 (vía principal) y 2C9 (vía secundaria). Por lo tanto, los inhibidores de ésta enzima podrían reducir la depuración de sildenafil y los inductores de estas isoenzimas podrían aumentar la depuración de sildenafil. La administración concomitante de bosentán con sildenafil en régimen permanente da como resultado una disminución de la exposición sistémica de sildenafil. La combinación de ambas drogas no lleva a cambios clínicamente significativos de la presión arterial y fue bien tolerada en pacientes saludables. No se recomienda la administración concomitante de sildenafil con ritonavir.